NEOSTIGMINA

Inibitore delle colinesterasi che facilita la trasmissione dell’impulso nervoso a livello della placca neuromuscolare. Dimostra, inoltre, un’azione colinomimetica diretta sul muscolo scheletrico. Attualmente impiegate sono la neostigmina bromuro e la neostigmina metilsolfato. La n. bromuro per os risulta scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale (1-2% circa della dose somministrata), con un picco plasmatico fra 60 e 120 minuti che presenta notevoli variazioni interindividuali. La neostigmina metilsolfato, somministrata per via intramuscolare, dimostra un picco plasmatico dopo 30 minuti circa, con un’emivita variabile fra 50 e 90 minuti. Gli effetti farmacologici della somministrazione intramuscolare compaiono dopo 20-30 minuti circa e durano 2,5-4 ore circa. Con la somministrazione endovenosa l’emivita varia fra 45 e 60 minuti. La neostigmina è metabolizzata solo in parte per idrolisi del legame carbamico, con eliminazione urinaria dell’80% circa del farmaco entro 24 ore, per il 50% immodificato e per il 30% metabolizzato. Come regola, 15 mg di neostigmina bromuro per os corrispondono a 0,5 mg circa di neostigmina metilsolfato per via parenterale.

È indicata nella miastenia gravis, nella profilassi pre- e postoperatoria dell’atonia intestinale quale antagonista dei curarizzanti in anestesia. Può indurre disfagia, diplopia, convulsioni, laringospasmo, broncospasmo, paralisi respiratoria, diarrea, crampi addominali, disturbi dell’accomodazione, incontinenza urinaria, manifestazioni allergiche, aritmie, bradicardia, ipotensione. Controindicata in pazienti affetti da asma, m. di Parkinson, nell’ostruzione meccanica delle vie digestive e genitourinarie e peritonite. Sinergizza l’effetto dei farmaci depolarizzanti. Alcuni anestetici generali e locali, farmaci antiaritmici, antibiotici, aminoglicosidici e altre sostanze che interferiscono con la trasmissione neuromuscolare devono essere usati con cautela nel corso di trattamento con il farmaco, specie in soggetti affetti da miastenia grave. Può rinforzare l’effetto deprimente l’attività respiratoria dei derivati morfinici e dei barbiturici. Cautela deve essere impiegata nei soggetti affetti da bradicardia, infarto miocardico recente, vagotonia, ipertiroidismo, aritmie cardiache, ulcera peptica e bronchite spastica. Quando si somministrano dosi elevate, è consigliabile un’iniezione precedente o simultanea di atropina.